Разработка лекарственных препаратов по-прежнему слишком часто основана на дорогостоящем методе проб и ошибок. Исследователи из ICTER демонстрируют, что существует и другой путь — пошаговое построение молекул и наблюдение за их поведением с атомной точностью. Такой подход может значительно ускорить разработку новых методов лечения и одновременно снизить количество побочных эффектов.
Отправной точкой исследования, опубликованного в журнале Diabetology авторами Винитой Каушик, Сауравом Кармакаром и Умберто Фернандесом, является альдозоредуктаза (AR) — энзим, который уже давно находится в центре внимания исследований, посвящённых диабетическим осложнениям. В условиях хронической гипергликемии так называемый полиольный путь становится гиперактивным, превращая глюкозу в сорбитол. Его накопление приводит к осмотическому стрессу, нарушению окислительно-восстановительного баланса и, в конечном итоге, к повреждению клеток.
Этот механизм напрямую связан с такими осложнениями, как диабетическая ретинопатия, невропатия и нефропатия. Таким образом, ингибирование альдозоредуктазы представляется очевидной терапевтической стратегией. Однако, несмотря на десятилетия исследований, пока не найден препарат, который успешно сочетал бы высокую эффективность с благоприятным профилем безопасности.
Читать далее
[Перевод] Революция в рациональном проектировании лекарственных препаратов
Source: geektimes
